|
|
#心健康信科普#<img>
阿利沙坦酯为血管紧张素II的I型受体(AT1)拮抗剂，它经大量存在于胃肠道的酯酶代谢产生与氯沙坦钾经肝脏代谢产生相同的活性代谢产物E3174。 E3174能与AT1受体选择性结合，阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。E3174不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶II）。因此，不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。适用于轻、中度原发性高血压的治疗。
此外，阿利沙坦酯还具有逆转左室肥厚、肾脏掩护作用，促进尿钠、尿酸排出，显著降低蛋白尿，并显着延迟终未期肾病的进程。
阿利沙坦不良反应一般轻微且短暂，多数可自行缓解或对症处理后缓解。常见头晕和头痛，少见高脂血症、乏力和胃部不适等，偶见肝功能或肾功能指标异常。
对大多数患者，阿利沙坦酯通常起始和维持剂量为天天一次240mg，继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，发起不与食物同时服用。
盐酸贝尼地平为二氢吡啶类钙通道阻滞药，与细胞膜膜电位依赖性钙通道的二氢吡啶部位相结合，抑制钙离子内流，使冠状动脉和外周血管扩张，从而降低血压和增加冠状动脉血流量。盐酸贝尼地平与二氢吡啶结合部位的亲协力强且解离缓慢，以是表现持续药理作用，而与血药浓度无相关性。原发性高血压患者每日口服一次盐酸贝尼地平，能产生24小时平稳降压作用，不影响血压的昼夜变化。劳累性心绞痛患者口服盐酸贝尼地平可显著改善运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST段降低)。盐酸贝尼地平还可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服盐酸贝尼地平常，可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，维持肾功能。适用于高血压和心绞痛。
盐酸贝尼地平常见头痛、踝部水肿、颜面潮红、心悸、皮疹和乏力等不良反应。较少见肝酶升高、肌酐、尿素氮升高、嗜酸粒细胞增加、白细胞减少、齿龈增生、心律失常(包括心动过速、心动过缓以及房颤）、心绞痛、低血压、头重、眩晕、步态不稳、恶心、腹痛、便秘、关节痛、疲倦。
高血压，盐酸贝尼地平常用量为2-4mg，一日1次。须要时可增至8mg，早餐后服用。心绞痛，盐酸贝尼地平一次8mg，一日2次。
卡维地洛是肾上腺素受体α1、β受体拮抗药，其β受体拮抗作用较强，为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍。卡维地络通过拮抗突触后膜α受体而扩张血管，降低外周血管阻力；拮抗β受体而抑制肾脏分泌肾素，拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛无内涵拟交感活性，具有膜稳定性，对心排血量及心率影响不大，极少产生水钠潴留。动物实验及体外多种人体细胞试验证实，卡维地洛还具有抗氧化特性。适用于原发性高血压，单独利用或与其他降压药如利尿药适用，还可用于治疗慢性心力衰竭。
卡维地洛偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别患者可出现情绪烦闷和失眠等不良反应；首次用药后，偶有直立性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。偶然可使心衰病情加重。偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐等不良反应。有支气管痉挛倾向的患者可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。偶然可使间歇跛行、雷诺病病情加重。偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔藓反应)和肝功能异常，血小板及白细胞减少。个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常，还可影响血糖波动。
卡维地洛剂量必须个体化，应在医师的密切监测下加量。高血压患者起始剂量一次6.25mg，一日2次，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7-14日，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至一次 12.5mg，一日2次。同样，剂量可增至一次 25mg，一日2次。一般在7-14日内达到完全的降压作用。总量不得超过一日50mg。卡维地洛须和食物一起服用，以减慢吸收，避免直立性低血压。
心功能不全患者在利用本品之前，洋地黄类药物（地高辛）、利尿药和普利类降压药(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量一次3. 125mg，一日2次服2周，如果可耐受，可增至一次6.25mg，一日2次。此后可每隔2周剂量更加至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察1小时，患者有无眩晕或轻度头痛。推荐最大剂量：体重＜85kg者，一次25mg，一日2次；体重≥85kg者，一次50mg，一日2次。
每次加量前应评估心功能，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压）或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿药剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或临时停药。血管扩张的症状对利尿药或普利类降压药减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏＜55 次/分)，必须减量。
卡维地洛一般需长期利用，同时避免突然停药，宜用1-2周以上的时间逐渐停药。在终止本药与可乐定联合应用时，应先停本药，几天后再将可乐定逐渐减量。嗜铬细胞瘤患者利用卡维地洛前，应先利用α受体拮抗药。 |
|
/1 
